新一代胃腸道腫瘤抑製劑問世
- 發佈時間：2016-05-16 02:30:51 來源：科技日報 責任編輯：羅伯特
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據新華社合肥5月15日電 （記者蔡敏）記者15日從中科院合肥物質科學研究院了解到，該院強磁場科學研究中心專家近日研發出針對胃腸間質瘤的新一代高選擇性抑製劑CHMFL－KIT－110。
專家介紹，胃腸間質瘤是一種較為常見的惡性胃腸道腫瘤，嚴重影響人類健康。目前胃腸間質瘤的治療主要通過手術加藥物的療法。手術能夠切除大部分的胃腸間質瘤的實體瘤，但很難完全切除病灶，這直接導致胃腸間質瘤的術後高復發率。因此，術後配合藥物的治療才能取得較好的治療效果。醫學界鼓勵採用靶向藥物用於術後的鞏固治療。
病理學研究證明激酶C－KIT是胃腸間質瘤治療的有效靶點，針對此激酶，目前已有兩例靶向藥物批准用於胃腸間質瘤的治療，它們分別是格列衛和索坦。由於這兩個藥物均是激酶多靶點抑製劑，其脫靶現象所引起的毒副作用一直備受關注：格列衛在抑制激酶C－KIT的同時，很強地抑制激酶BCR－abl的活性，這易引起心臟毒性；索坦則同時抑制C－KIT和FLT3，這會較為強烈地引起骨髓毒性。因此，研發高選擇性、脫靶作用小的C－KIT激酶抑製劑是胃腸間質瘤治療藥物開發的方向。
中科院強磁場科學研究中心專家開發出新一代針對胃腸間質瘤的高選擇性激酶C－KIT抑製劑CHMFL－KIT－110。這種抑製劑在人類468種激酶的選擇性測試中，顯示出較小的脫靶作用，説明其具有很高的選擇性；在小鼠胃腸間質瘤腫瘤模型實驗中，其展示了對胃腸間質瘤生長的強烈抑製作用。
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