青島農大高效構建吲哚衍生物研究獲突破
- 發佈時間：2016-01-19 01:31:04 來源：科技日報 責任編輯：羅伯特
科技日報訊 （通訊員陳太安 周維維 記者王建高）綠色、高效地合成具有潛在生物活性的吲哚類衍生物，一直是有機化學和藥物化學研究的前沿領域和重要課題。青島農業大學肖建教授團隊及其合作者通過科研攻關，發展了吲哚醇的水相SN1反應，並提供了高效構建各種3取代吲哚衍生物的方法。
近年來，肖建教授團隊一直致力於基於分子催化與轉化的綠色高效合成方法學研究。據肖建教授介紹，該反應過程無需任何催化劑參與，産物收率高，底物普適性廣，可以對3取代吲哚進行廣泛官能化。目前該研究成果發表在綠色化學旗艦期刊Green Chemistry上。據了解，此前這類反應一般由酸催化，往往副産物較多、産率低、底物狹窄。肖建教授課題組使用了水這類特殊溶劑，成功解決了這一難題，不但各類親核試劑均可參與反應，而且産物收率非常高。反應中産生的吲哚碳正離子中間體不但沒有被水淬滅，反而通過水的氫鍵作用得以穩定，實現了較為少見的水相SN1反應。
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