青蒿素可對100多種蛋白質發生作用
- 發佈時間:2015-12-23 03:31:32 來源:科技日報 責任編輯:吳起龍
英國《自然-通訊》雜誌22日公佈的一篇寄生蟲學論文,揭示了抗瘧疾藥物青蒿素的作用機制——確定青蒿素可針對100多種蛋白質發生作用。這項研究同時顯示,青蒿素會被血紅素這種特定的含鐵化合物激活。
目前對於瘧疾最有效的藥物就是青蒿素,以其為主的聯合療法成為世界衛生組織推薦的抗瘧疾標準療法,尤其在瘧疾重災區非洲,青蒿素已經拯救了上百萬生命。青蒿素需要二價鐵的存在才能激活,但是對於這種鐵的來源以及該藥物針對的蛋白質究竟有哪些,一直存在爭議。
此次,新加坡國立大學林青松和他的研究團隊,開發出一種有化學標記的青蒿素類似物來顯示青蒿素是如何針對惡性瘧原蟲中的蛋白質發揮作用的。惡性瘧原蟲是感染人瘧疾致病性最強的寄生蟲。
研究中,團隊成員發現124種蛋白質會被激活後的青蒿素結合,即青蒿素發生作用,而且這種結合是無法逆轉的。其中很多蛋白質均參與了寄生蟲必需的一些生物過程,這就可以解釋為什麼青蒿素是如此有效的一種藥物。另外,研究人員還表明,血紅素是提供激活青蒿素所需的鐵的主要來源。
雖然很可能還存在其他的藥物靶點,但是這些研究有助於了解青蒿素是如何殺死瘧原蟲的。論文作者表示,鋻於世界上一部分地區如今出現了對於青蒿素的耐藥性,這些結果可能有助於促進開發出更好的治療瘧疾的代替方法。
此外,10月份的一項報告顯示,對於青蒿素有耐藥性的瘧原蟲不僅可以感染東南亞當地的幾種蚊子,還可以感染一種非洲的常見蚊子。這意味著抗瘧疾藥物青蒿素的耐藥性目前雖然只在東南亞存在,但也有可能會蔓延到世界其他地方。
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許多神藥,我們並不知道為何有效。比如青蒿素,居然是靠結合124種蛋白質來殺蟲,藥物機理的難以捉摸就在於此。在如此厲害角色的逼迫下,瘧原蟲仍然變異出了耐藥種類,頑強的生命力可見一斑。未來人類還會針對青蒿素的弱點研發新藥,而瘧原蟲也很可能在新一輪剿滅後死灰複燃。人與病原之間的軍備競賽永無止境。