1月9日，“2014年度國家科學技術獎勵大會”在北京人民大會堂舉行。江蘇豪森藥業繼澤菲（通用名：注射用鹽酸吉西他濱）項目後，再獲國家科技進步二等獎，今年的獲獎項目是“抗精神病新藥奧氮平及其製劑的研製和應用”。

　　江蘇豪森醫藥集團有限公司，成立於1995年，經過19年的持續穩健的發展，已成為集化學、生物藥物研究，醫藥中間體、原料藥合成，製劑生産和産品銷售于一體的現代化創新型醫藥集團。豪森連續多年位居“全國醫藥工業百強”前30強，“中國醫藥研發産品線最佳工業企業”前5強，“中國創新力十強醫藥企業”前3強。

　　公司秉持“服務社會、營造健康”的企業宗旨，以“做優民族醫藥、做強中國創造、做響豪森品牌”為目標，“專心、專注、專業，致力於成為中國創新藥物的領跑者”為企業願景，打造國內一流、世界知名的醫藥企業。

　　隨著社會壓力越來越大，精神疾病的患病率持續上升。精神分裂症屬於重型精神疾病，全球成人精神分裂症患病率高達7‰，國內精神分裂症患者已超過780萬、全球患病人數約2400萬，而且日趨增多。精神病患者病症的特殊性，給家庭和社會帶來沉重負擔，已納入國家大病醫保。

　　據統計，精神分裂患者精神分裂症患者的嗜殺行為高於普通人10倍，嚴重威脅到他人的生命財産安全，造成了嚴重的社會負擔。

　　傳統治療藥物如氯丙嗪、氟哌啶醇等，有效率僅55%左右，而奧氮平的有效率提高到約80%，且錐體外係副反應小、遲髮型運動障礙發生率低。在2007版《精神分裂症防治指南》中，奧氮平被推薦為一線治療藥物。但進口藥物價格高，治療費用昂貴，影響了患者的可及性，因此實現該藥的國産化是亟待解決的課題。本課題的實施將顯著降低精神分裂症患者的家庭負擔和社會負擔，産生深遠的社會效益。

　　在奧氮平已有研究中主要存在以下技術難點：生産過程中反應條件苛刻，不利於工業化；禮來公司晶型專利封鎖，難以國産化；使用易燃易爆物料，生産危險性高等。江蘇豪森藥業與上海醫工院、中國藥科大學進行産學研合作，成功解決以上難題，實現奧氮平的國産化。主要科技創新如下：

　　1. 研究出高效的合成工藝，生産出高品質産品。取代反應採用哌嗪代替N-甲基哌嗪為原料，不易産生氧化雜質（0.5%減少到0.05%）；加入吸水劑，避免水解雜質的産生（0.8%減少到0.02%）；收率從32.7%提高到64%。

　　2. 研製出新晶型及配套製劑技術。本項目採用晶型篩選技術，通過系列研究，研製出新的醇醚混合溶劑結晶體系，製備出奧氮平新晶型，新晶型流動性和穩定性良好；開創了配套的處方工藝，保證了産品在製備和儲存過程中的穩定性。體內外數據證明項目産品與進口藥生物等效。産品品質達到並超過歐美發達國家的藥典標準，已申報美國DMF（申報號24480）。

　　3. 革除了高危試劑，安全環保。縮合反應中使用安全性高的新縛酸劑，溶媒使用量從70倍減少到10倍，生産週期從4天減少到2天，同時收率從50.7%提高到66.7%。新工藝安全可控且綠色環保，産品純度高。

　　歐蘭寧（通用名：奧氮平片）是治療精神抑鬱、分裂症的新型治療藥物，臨床結果顯示其有效率高達80%以上，早已成為精神治療領域的一線藥物。

　　奧氮平于1996年由國外跨國醫藥企業研製上市，一直處於全球壟斷地位，價格昂貴。國內精神抑鬱、分裂症患者，無法承擔鉅額診療費用而長期處於不穩定狀態。豪森響應國家號召，積極投身於提升人民健康水準的建設中，就此展開了歐蘭寧的科技攻關，成功研究出歐蘭寧，實現了該藥國産化。歐蘭寧自上市以來，已應用於近3000家醫院，價格不到進口藥物的一半，實現了惠民的初衷。2012年，國內市場佔有率高達70%，經濟社會效益顯著。

　　歐蘭寧的成功研製和上市，是豪森科技戰略的重要體現。研發團隊設計了大量工業路線，並不斷進行優化，成功突破了原研公司的專利壁壘。歐蘭寧的製備方法獲得多項發明專利，並被科技部評為“國家重點新産品”，後續研究列入國家科技重大專項。2013年，該産品榮獲“中華全國工商業聯合會科技進步獎”一等獎。

　　豪森以做“中國創新藥物領跑者”為願景，經過十餘年堅持不懈的努力，已經成為中國創新藥物的領軍企業之一，名列2014年度中國醫藥企業創新力前3強，承擔了包括“國家重大新藥創制專項”“863計劃”“國家創新基金”在內的多個重大課題。豪森在連雲港本部建有國內一流的研究院，總建築面積35000平方米，擁有國家級博士後科研工作站、省院士工作站、生物藥物高技術研究實驗室等多個技術平臺。公司分別在美國、上海建立研發中心，從事新靶點、新機理和新路徑的探索性研究。一大批國家1.1類新藥已進入臨床各個階段。

　　目前，公司在抗腫瘤、心血管、精神、糖尿病、消化道及抗生素等六大領域有20多個品種進入市場銷售。抗腫瘤藥物“澤菲”、“普來樂”、“蓋諾”，精神類藥物“歐蘭寧”，糖尿病藥物“孚來迪”，消化道藥物“瑞琪”、“瑞波特”等品種，市場份額居同類産品市場前列。

　　未來，豪森藥業將更加專注于新藥創新，以“做優民族醫藥、做強中國創造、做響豪森品牌”為目標，搶抓發展機遇，加快自主創新和國際化步伐，不斷實現集團發展的新跨越和新突破，為中國醫藥事業的發展做出新貢獻。（李慧 唐訓瑞）