新型抗流感小分子蒎烷胺修飾研究取得新進展
- 發佈時間：2014-08-15 07:53:09 來源：科技日報 責任編輯：羅伯特
科技日報訊 （朱丹萍）中科院廣州生物醫藥與健康研究院胡文輝博士領導的抗流感項目團隊與中山大學藥學院王洪根教授團隊合作，研究發現了對抗流感小分子蒎烷胺進行骨架修飾的高效方法，相關研究成果于8月4日線上發表于美國有機化學快報（Organic Letters）。
蒎烷胺是一類具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺類小分子，其骨架在不對稱合成中也有廣泛的應用。由於其具有複雜的立體結構及多個手性中心，對蒎烷胺的骨架修飾具有非常大的挑戰性，尤其是對其結構中氨基δ位的橋環修飾成為難點，並從未有報道。該團隊通過在蒎烷胺的氨基上引入特殊定位基團，用二價鈀催化的C（sp3）H活化反應在蒎烷胺的氨基δ位引入了不同的芳香取代基，最後再脫去定位基團得到δ位芳香取代的蒎烷胺。該反應具有以下特點：良好的立體及區域選擇性、廣泛的底物適用性及良好的官能團耐受性。目前，通過這一方法建立的蒎烷胺衍生物化合物庫正在進行抗流感活性評估及構效關係研究。
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