7月8日，首藥控股方面宣佈，其研發管線中的新一代WEE1選擇性抑製劑SY-4835的臨床I期試驗正式啟動。
SY-4835是首藥控股自主研發的具有完全智慧財産權的1類小分子創新藥，它是一個新型的高選擇性的WEE1抑製劑，可用於治療多種難治性的實體腫瘤如胰腺癌、卵巢癌、結直腸癌、子宮漿液癌等。SY-4835於今年6月25日取得了I期臨床試驗組長單位——上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院倫理委員會批件，擬在多種晚期實體瘤患者中展開一項多中心、單臂、開放、劑量爬坡和擴展的I期臨床研究。
該項臨床I期試驗的主要研究目的是評估SY-4835治療晚期實體瘤受試者的安全性、耐受性、藥代動力學特徵，並初步評估 SY-4835在晚期實體瘤受試者中的療效。主要研究者為上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院腫瘤科主任、腫瘤臨床藥物試驗基地主任、中國臨床腫瘤學會（CSCO）理事兼CSCO胰腺癌專家委員會主任委員王理偉教授。
據介紹，WEE1是一個絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，它可以通過抑制CDK1/2的活性從而將細胞週期阻滯在G2/M期，為DNA修復提供時間。研究顯示，WEE1在多種癌症類型中高表達，比如卵巢癌、胰腺癌、黑色素瘤、乳腺癌、白血病、肝癌、宮頸癌、肺癌、鱗狀細胞癌、惡性膠質瘤和成神經管細胞瘤等。由於WEE1在腫瘤細胞週期調控和DNA損傷修復通路中發揮關鍵作用，因此通過抑制WEE1的活性可以達到良好的腫瘤抑製作用。
SY-4835作為一個的高活性、高選擇性的WEE1小分子抑製劑，在臨床前研究中的對多種類型的腫瘤（包括胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌等實體瘤和急性淋巴細胞白血病，T細胞白血病等血液腫瘤）均有顯著的生長抑製作用，尤其是對一些含有p53突變的難治性腫瘤。因此未來在臨床適應症廣闊，可以為一些高度缺乏小分子靶向藥的難治性腫瘤如胰腺癌、卵巢癌等患者提供新型的更有希望的治療選擇，並且切實提高病人的臨床獲益，降低用藥負擔。
資料顯示，首藥控股（北京）股份有限公司專注于具有自主智慧財産權的腫瘤和糖尿病創新藥的開發。目前已于全球範圍內申請新藥發明專利逾百項，獲得國家1類新藥臨床批件17個，榮獲國家“十二五”“十三五”重大新藥創制專項8項。目前，公司已有2個新藥進入臨床III期、2個新藥進入臨床II期、12個新藥進入臨床I期，治療領域涵蓋肺癌、乳腺癌、肝癌、淋巴瘤、胰腺癌等癌種。
