四環醫藥旗下軒竹生物開啟IND“狂飆”，月內三款創新藥獲批臨床

近日,四環醫藥發佈公告,宣佈集團旗下非全資附屬公司軒竹生物科技股份有限公司的I類創新藥XZP-KM501、XZP-KM602和XZP-6877獲批開展臨床試驗。

老牌制藥企業擁有成熟的研發、生産和銷售體系,因此在創新藥研發方面具有天然優勢,並且由於擁有足夠的資金支撐,更容易孵化出優質的創新藥物研發平臺。軒竹生物便是四環醫藥通過並購整合,孵化出的具有強勁研發動力的創新藥企業。軒竹生物作為四環醫藥旗下的創新藥子公司,聚焦于消化、腫瘤及非酒精性脂肪性肝炎等重大疾病領域,致力於研發、生産及商業化具有核心自主智慧財産權的 1類新藥,是一家根植于中國、具有全球化視野的創新型制藥企業。

其中,XZP-KM501獲批開展用於HER2陽性中低表達等實體瘤治療的臨床試驗。XZP-KM501是軒竹生物自主研發的新型HER2/HER2雙表位雙特異性抗體ADC藥物,是國內首個申請專利的雙抗ADC,亦標誌著軒竹生物首個ADC藥物進入臨床開發階段。該産品採用了共同輕鏈的模式,並使用了國際領先的具有自主智慧財産權的敲除岩藻糖專利技術。結構上,該産品兼具曲妥珠單抗(抗HER2結構域IV)和帕妥珠單抗(抗HER2結構域II)靶點,可以同時靶向這兩個不同的表位,形成更好的內吞效應,使靶向部位毒素積累量更高,在HER2低表達腫瘤中具有較強的抗腫瘤活性。

乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤,根據世界衛生組織WHO的最新數據,2020年,中國新增乳腺癌患者大約42萬人,其中約50%為HER2低表達,而目前全球僅Enhertu(「DS-8201」)一款藥物獲批上市,未被滿足的治療需求廣闊。Enhertu自上市後,全球銷售額呈爆髮式增長,2022年全球銷售額高達12.6億美元,較上一年約4.3億美元的銷售額增長了近2倍。XZP-KM501與Enhertu(「DS-8201」)在多種腫瘤小鼠模型中進行的頭對頭試驗結果顯示,XZP-KM501抑制腫瘤能力優於或非劣于DS-8201,因此具有Best-in-class潛力。未來,針對HER2低表達的乳腺癌及其他實體瘤藥物或有巨大的市場機會。

XZP-KM602為新一代腫瘤免疫藥物,是目前中國首個且唯一的突變CD80-Fc融合蛋白,有望填補國內該領域的市場空白。根據公告,XZP-KM602為工程改造的人CD80細胞外結構域與人IgG1的Fc結構域構成的融合蛋白,臨床前研究結果顯示,XZP-KM602抗腫瘤療效明顯優於抗PD-L1、抗CTLA4免疫檢查點藥物及同類産品,安全性更好,具有成為First-In-Class藥物的潛質。

另一款XZP-6877是軒竹生物自主研發的選擇性DNA依賴性蛋白激酶(DNA-PK)抑製劑。其為國內首個DNA-PK抑製劑,研發進度領先,具有技術優勢,臨床前數據顯示具有較好的成藥性,有望填補國內該領域的市場空白。XZP-6877具有良好的PK(藥代動力學)性質,口服吸收良好,生物利用度高,安全性較好;已在三陰乳腺癌模型、小細胞肺癌動物模型和頭頸癌模型等多個藥效模型上顯示出放療、化療治療增效,具備廣譜抗癌潛力。動物藥效模型顯示,XZP-6877可以顯著延長生存時間,為提高患者生存期提供了新的探索方向。

當前,越來越多的中國傳統醫藥企業正逐步從仿製藥研發邁向創新藥研發。軒竹生物作為四環醫藥的創新藥子公司,以尚未滿足的重大臨床需求為導向,致力於開發出具備國際化競爭力的一類新藥産品,目前公司在小分子化藥和大分子生物藥兩大研發方向上建立了獨立且完整的一體化研發體系,並已經開發了處於不同階段的二十餘款候選創新藥産品,其中2款産品已分別處於 NDA和ANDA審評階段。未來隨著公司更多重磅創新藥物獲批上市,將有望造福更多患者。