首個國産新冠口服用藥報告 小分子藥或更能防範變異

【首個國産新冠口服用藥報告】5月18日，首個國産新冠口服藥的治療報告公佈。論文中顯示：有5名感染者在核酸檢測陽性後3天內接受了該口服藥的治療，平均5天（中位數）後核酸轉陰，而對照組的核酸轉陰中位數為11.13天。單從數據而言，早治療、早用藥，或將使治療週期減半。

相關研究由國家傳染病醫學中心、復旦大學附屬華山醫院感染科主任張文宏教授與上海公共衛生臨床中心范小紅教授團隊等合作開展，以評估一種名為VV116的國産新冠口服藥對非重症奧密克戎感染者核酸轉陰時間的影響。《新興微生物和感染》（Emerging Microbes & Infections）雜誌5月18日線上公佈了該研究的詳細數據。

VV116是什麼

VV116是中國科學院上海藥物研究所等研究機構與企業合作研發的一款口服抗新冠病毒藥物。

相關研發單位此前披露，中國科學院上海藥物研究所研究員沈敬山等團隊在腺病毒小鼠模型上的試驗中發現，口服VV116可使病毒滴度降低到檢測限以下，並顯著改善實驗模型動物肺組織病理變化。該藥已于去年底在烏茲別克獲批用於新冠治療，在國內已經獲批進入臨床試驗。

業內比較看好VV116，認為它有希望成為治療新冠的有效用藥。相關專家在此前接受科技日報記者採訪時解釋，VV116攻擊新冠病毒的基本原理與瑞德西韋相似，是攻擊新冠病毒的核心酶，VV116的更大優勢是做到了口服。

當新冠病毒在人體內自我合成時，VV116能偽裝“摻假”，使得新冠病毒的RNA聚合酶“卡殼”，無法在人體內複製繁衍。

研究提示：陽性後5天內給藥非常關鍵

在研究中，136名新冠病毒感染者按照自己的意願分為兩組：60名接受國産新冠口服藥VV116治療，每12小時口服300毫克VV116；76名被納入對照組，不使用抗病毒治療。兩組參與者都會進行消炎等對症治療。

數據顯示，首次核酸檢測陽性5日內使用VV116的奧密克戎感染患者，核酸轉陰時間為8.56天，少於對照組的11.13天。

而陽性後如果未及時用藥，則用藥效果難以顯現。具體數據為：首次核酸檢測陽性5日後使用VV116的奧密克戎感染患者，核酸轉陰時間為11.46天，對照組11.13天，二者相差無幾。

數據顯示，5天內給藥將使患者獲得更大益處。這一規律不是在VV116中才出現，在已經獲批的新冠藥物（如莫努匹韋和帕昔洛韋）相關研究中也提示了這一點。可見，早治療、早干預將大大縮短感染時間。

研究還對VV116的用藥安全性數據進行了收集。結果顯示不存在嚴重不良事件，有7例報告輕度肝功能異常，1例報告血尿素升高，1例白細胞計數升高，均在不干預的情況下得到緩解和恢復。

小分子藥或更能防範變異

奧密克戎變異株成為新冠大流行的主流毒株以來，多項研究表明變異株能夠成功逃逸已經研發出來的中和抗體藥物。

例如，《自然》雜誌去年底發表的一篇論文對當時的9種中和抗體進行了評估，結果顯示，5種完全無效，2種有效活性降低了20倍。

張文宏團隊此前的一項研究比較了20種中和抗體對奧密克戎、奧密克戎亞係以及不同變異位點的中和能力變化，提示大量中和抗體正在或已經“被病毒成功逃逸”。研究者表示，儘管少數抗體仍未被逃逸，但鋻於RNA病毒（新冠病毒是RNA病毒）的易突變特性，如果將其作為單一療法長期施用，則可能會出現耐藥性。

這樣的前提下，小分子抗新冠病毒藥物被寄予厚望。令人欣慰的是，越來越多的小分子抗病毒藥物已被證明對新冠病毒的變體仍然有效，如已經獲批上市的帕昔洛韋和今天發佈報告的VV116。

責任編輯：李海嘯